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基于天然药物开发的探索

文章作者:www.cs-vaccine.com发布时间:2020-03-03浏览次数:1643

大自然为科学家提供了大量可用于医学的“古怪”化学结构,这已成为新药发现的重要来源之一。例如,从蝎子,树皮和其他“奇怪”来源开发药物。

事实上,制药行业长期使用具有复杂结构的新产品并开发基于它们的新药,特别是在抗生素,抗真菌药和癌症化疗药物领域。癌症化疗药物紫杉醇是在太平洋紫杉树皮中发现的众所周知的天然来源。科学家已经学会了如何从树上提取并在实验室中合成它们多年。

然而,在实验室中,基于天然来源的合成开发并不容易。

非凡的合成

现在,伊利诺伊大学的研究团队在知名风险投资公司的支持下,表示他们已经找到了一种有效的方法来自动合成基于天然产物的小分子,并且通过修改这些小分子,他们有更好的机会成为毒品。

由化学家Martin Burke领导的伊利诺伊大学的研究小组在最近的同行评审报告《科学》中指出,他们已经创造了有机化合物合成的新工艺,并根据不同类别的天然产物合成了14个小类。分子。这一发现正在积极推动该领域的研究,Burke的研究团队“制造了装配复杂小分子的机器,点击鼠标,就像在分子水平上进行3D打印一样。”

生物技术风险投资公司Third Rock Ventures已经成立了一家新公司Revolution Medicines,并已投入4500万美元用于研究。 Revolution Medicines正在寻找进一步的工艺和优化技术,以及新的抗真菌药物过程的第一版。

Revolution Medicines的首席执行官马克史密斯说:“这项研究为自然界中发现的复杂分子提供了一种非凡的合成过程,它允许我们修改原子并重新设计这些分子以治疗严重的疾病。”

候选发现平台

由于各种困难,在过去的十年中,制药工业中新药的开发呈现出远离天然产品,发展“合理”药物设计的趋势,并且很少与基于天然产物开发的药物交叉。

目前,制药公司开发了“图书馆”,合成了大量关于小分子的信息,当他们发现疾病相关生物学的目标时,他们将运行这些“库”,看看哪些分子可以结合这些目标。然后,药物化学家通过靶标结合和作用发现具有最佳药物特性的先导化合物。反过来,他们试图通过化学修饰优化分子,最后在动物模型中测试不同剂量的新化合物,以评估其安全性和有效性。整个过程需要数年时间,投入大量资金,风险巨大。

除了Martin Burke之外,其他研究人员和制药公司正在努力寻找更有效的自动化方法来优化天然产品。就在今年3月,哈佛化学家安德鲁迈尔斯创立了一家名为Macrollide Pharmaceuticals的制药公司,该公司致力于开发天然产品的合成抗生素。该公司最近声称:“Andrew Myers教授开发了第一个实用的大环内酯类抗生素全合成药物。大环内酯类是自1948年红霉素以来最成功的一类抗生素自发现以来,只有少数大环内酯类化合物被商业化并限于半合成。”

Burke的研究团队正在伊利诺伊州从事两性霉素B研究。作为一种有效的抗真菌药物,两性霉素B因其副作用而臭名昭着,这种副作用毒性很大,会导致严重的肾细胞损伤。伯克和马克史密斯去年5月首次讨论了合成工作,两人很快就开始合作将这项工作纳入革命药品。马克史密斯说:“新的合成化学可以在包括两性霉素B在内的许多领域得到更广泛的应用,并可能成为多种药物发现的引擎,也是开发抗真菌药物的平台。”