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他们的合成氮杂环丁烷可以帮助简化神经疾病的药物设计

文章作者:www.cs-vaccine.com发布时间:2019-09-23浏览次数:704

休斯顿 - (2019年8月9日) - 大米化学家想解释氮用于方块。

氮是重点。正方形是携带它们的框架。这些分子被称为氮杂环丁烷,它们可以用作药物设计中的构建单元。

化学家LászlóKürti的Rice Lab在Angewandte Chemie论文中介绍了其氮杂环丁烷。该实验室的目标是通过简单地合成一类以前难以发现且难以复制的分子来创建用于药物设计的支架库。

据研究人员称,Azetidines已经在几种药物中被发现,并且是帕金森病,图雷特综合征和注意力缺陷症等神经系统疾病治疗的有希望的组成部分。

因此,最初在太平洋海绵中发现了制备含有未受保护的氮原子(NH称为NH-氮杂环丁烷 - 氮和氢)的氮杂环丁烷的快速,廉价的合成途径,并且最近在严苛的实验室制造过程中。

赖斯毕业生Nicole Behnke和Kaitlyn Lovato,该论文的主要作者,很快就了解了为什么科学文献中对合成NH-氮杂环丁烷的提及如此之少。

学生需要超过250个实验来优化他们的过程,这需要大约24小时,包括产品净化。氮杂环丁烷分子具有许多构型,但它们都具有正方形基序,含有一个氮原子和三个碳原子的四原子“环”。环是杂环的 - 也就是说,它含有至少两种不同的元素。

K_rti指出,方环总是通过一个普通的碳原子与另一个环相连。这种结构叫做螺氮杂环丁烷。这样,两个环相互垂直,进一步分离出高活性氮供化学家使用。水稻实验室中的氮通常(尽管不总是)与氢“帽”结合在一起,仍然允许氮与外部试剂发生反应。

洛瓦托说:“K_rti博士受到了一种叫做kulinkovich反应的机制的启发,这种机制被用来制造一个三元全碳环,叫做环丙烷,其外部有一个杂原子(氮或氧)。

她说:“一旦我们开始研究和制造季铵盐,我们发现它们大多数都没有NH结构。”已知的合成方法主要生产氮杂环丁烷,其中环氮原子与环外的碳相连,但NH键很难直接获得。如果存在碳,氮被认为是受保护的,但是它有氢,你可以自由地进行进一步的反应。

K_rti说:“一旦你制造了这种NH杂环,你就可以灵活地把你想要的任何东西放在氮气上。”或者保持现状。

钛试剂是化学反应中的关键媒介,能够快速地进行反应。”这种金属复合物可以调节整体的转化,这是非常好的,因为钛是无毒的,而且非常丰富。

贝恩克说:“这是一种廉价的商品。”如果我们不在烧瓶中加入钛,反应就不起作用。

K_rti说,莱斯团队没有为这个过程申请专利。他说:“现实情况是,随着我们开发新的机制或反应,学术界的合成有机化学家可以为生物医学科学和药物发现做出重大贡献。”

他们说:“生物技术和制药公司可以使用这些反应的产物来构建多样化合物库,并快速测试其生物活性对抗不同癌细胞系,病原体或其他重要疾病的生化途径。” “一旦他们得到像这些螺旋形氮杂环丁烷这样的新核心结构,医学化学家就可以决定他们想要添加哪些不同的功能。”