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研究人员反对灭绝 以揭示树木的抗癌特性

文章作者:www.cs-vaccine.com发布时间:2020-04-02浏览次数:1287

中国东南自然保护区的三棵杉树是最后一棵。由于他们的存在受到人类干扰和气候变化的威胁,研究人员迫切希望了解他们可以用树木做些什么 - 这可能会刺激新的更有效的治疗各种癌症的方法。

中国化学家最初研究了冷杉(Abies beshanzuensis)树,以寻找可能治疗糖尿病和肥胖症的分子。研究人员发现,树木的构成并不像他们希望的那样有效,只使用从树上掉下来的树皮和针头,以避免进一步破坏小群体。

在普渡大学的有机化学家Mingji Dai开始在他的实验室修复一些分子之前,树的愈合能力看起来非常严重。他的团队创建了两个合成版本,然后是一些类似的,具有微小的结构修改。他与普渡大学着名的药物化学教授张忠贤合作,发现其中一种合成类似物是SHP2的有效选择性抑制剂,SHP2是一种日益流行的癌症治疗靶点。该研究结果发表在“美国化学学会杂志”上。

“这是制药行业最重要的抗癌靶点之一,适用于各种肿瘤,”戴说。 “许多公司正在尝试开发抗SHP2的药物。”

据国家癌症研究所估计,2018年美国癌症患者的生命将超过60万。有针对性的治疗通过干扰特定的蛋白质来帮助治疗癌症,这些蛋白质有助于肿瘤在整个身体内生长和扩散。与目前用于靶向SHP2的许多分子不同,Dai's(称为“化合物30”)与SHP2蛋白形成化学键。

“与其他人一起,这是一个更轻松的约束。我们已经形成了一个更加安全和持久的共价纽带,“戴说。 “但我们也想知道这种分子是否可以与其他蛋白质相互作用。”

在佛罗里达州斯克里普斯研究所的化学生物学家的帮助下,该团队在一个充满蛋白质的池塘中捕捞。使用标记形式的化合物29(其在结构上略微不同于化合物30)作为诱饵,它们捕获POLE3,一种帮助合成和修复DNA分子的酶。

这告诉团队POLE3和化合物29正在相互作用,但并不多。单独的化合物29对癌细胞没有影响。但他们知道这些化合物被DNA合成中涉及的目标蛋白吸引,因此他们开始寻找FDA批准的抗癌药物用于潜在的联合治疗DNA。他们发现了依托泊苷,一种用于治疗多种癌症的DNA损伤药物。简而言之,结果非常有希望。

“单独使用化合物29不能杀死癌症,但当你与依托泊苷联合使用时,这种药物更有效,”戴说。 “这可以改善目前使用的一些抗癌药物。它还告诉我们关于POLE3的新内容。人们之前没有将这种蛋白质用于癌症治疗,但我们的研究结果提供了杀死癌细胞的新方法。策略。“

这项工作由国家科学基金会,国立卫生研究院,礼来和安进资助。