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药物化学:长效药物将大行其道

文章作者:www.cs-vaccine.com发布时间:2020-04-17浏览次数:922

无论你患有什么样的疾病,如果你被迫每天服用两片而不是一片,你可以归咎于人体的代谢清除。当身体分解药物时,药物分子必须首先进行生化攻击,然后发挥其功效。因此,在片剂发挥作用之前,人体可能排出大量成分。

上个月,美国食品和药物管理局收到药物申请,这种名为SD-809的药物有望扭转这种局面。 SD-809用于治疗由“Hendington病”引起的痰,这是一种罕见且可怕的遗传性疾病。如果该药物获得批准,它将打开新药的大门。氢的同位素含有多种有利位置的原子,因此药物可以避免人体的代谢清除,从而延长药物的作用时间。

电子决定原子的化学性质,不同原子的电子相互作用。原子中的电子数和原子核中的质子数是相同的(电子是负的,质子是正的,所以总电荷是零),电子的数量决定了原子的基本性质。

大多数原子核也含有中子,但它们不带电荷。相同元素的原子可能含有不同数量的中子,这使得原子质量略有不同,但整体化学行为没有变化。氢是个例外。大多数氢原子的核仅含有质子。如果添加中子将氢转化为氦,则质量可以加倍。如此大的变化足以产生显着的化学效应。例如,由钽和碳制成的键比由普通氢和碳制成的键更强。

在许多情况下,身体的代谢清除依赖于碳氢键的分解。如果您在药物中使用肼而不是少量氢原子,则可以减缓碳氢键的分解。因此,向药物中添加药物可以延长药物的持续时间。

等待氘代药物

在20世纪70年代,许多含糊不清的专利首先提出了这一原则,但直到21世纪初才开始实施。当时,许多药剂师使用这种方法制造新颖实用的分子,但它们并不广为人知:也就是说,它们可以获得专利。

许多创业公司计划遵循这套原则来赚钱。据公司经理Roger By说,大多数公司都选择对现有药物进行净化处理,“从已知有效且更安全的分子开始。”他的公司位于美国马萨诸塞州,发明了一种用于治疗阿尔茨海默病引起的躁动的氘代药物。东京的“大冢有限公司”已被授权生产该药物,目前正在进行大规模的临床试验。 (音乐会)该公司正在进行GHB研究,强奸犯经常将这种臭名昭着的物质加入饮料中,但它对治疗睡眠障碍非常有用。

SD-809是由加利福尼亚公司(Auspex)开发的一种氘代药物,该公司于5月以350亿美元被以色列(Teva)收购。 SD-809的前身是瑞士罗氏公司开发的双偶氮药物。另一家总部位于美国马萨诸塞州的公司(DeuteRx)开发了CC-122氘代药物,目前正在测试多种癌症。这些药物只是先进产品的一小部分,目前已有数百种氘代药物获得专利。但是,从专利申请到市场存在时间差,因此只能使用和销售第一批药品。

并非所有药物都可以在氘化后增强其功效,并且一些药物相当于或甚至低于相同类型的现有药物。例如,(Concert)公司的GHB氘代药物只能在特殊的部分氘化治疗后达到最佳疗效。但新墨西哥大学研究该领域的药剂师格雷厄姆蒂明斯预测,5-10%的药物最终会被氘化。问题是谁将会这样做?

有人认为这个问题值得警惕,因为这种思维有一个有趣的先例:通过保留药物的本质和改变原料来提高疗效,光学异构就是一个很好的例子。许多分子,包括药物,以两种形式存在,称为光学异构体,它们是彼此的镜像,并且通常只有一种形式具有临床功效。但在20世纪80年代,科学家发现另一种形式对人类有害。当时,专利申请很少提到光学异构,这两种形式通常是混合的。

Sepracor(现为Sunovian)的创始人发现了这个问题并开发了一系列非专利的单一异构体,这些异构体通常比现有的异构体更有效。这在当时是一个巨大的变化,但光学异构体的两种形式的分离很快成为药剂师的标准做法,因此无法继续申请专利。根据专利术语:“这种做法对于本领域技术人员来说是显而易见的。”

氘代药物肯定面临同样的命运。自绥化法在过去十年中崛起以来,大型制药公司已经提到绥化在申请新药专利方面的作用。看来这场比赛距离比赛还有一段距离。此外,蒂明斯研究专利文件发现,美国专利局开始拒绝与现有药物氘化有关的专利申请。氘代药物已成为该行业的一种明显做法。

随着氘化药物即将商业化,法律诉讼将不可避免。将描绘创新与明显实践之间的界限,除了患者之外,将从氘化药物中受益的人还有待观察。但最终,无论谁赢得诉讼,它都无法改变这种药物很快会流行并最终会降低患者剂量的事实。